Cotrimstada forte
Thông tin của thuốc cotrimstada
- Nhóm Dược lý: Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn
- Dạng bào chế: Viên nén, viên nang
- Thành phần: Trimethoprim
- Dược lực: Trimethoprim có tác dụng kìm khuẩn, ức chế enzym dihydrofolate – reductase của vi khuẩn, thường phối hợp với Sulfamethoxazole.
Dược động học của thuốc cotrimstada
- Được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 1 – 4 giờ là 1 microgam/ml sau khi uống liều 100 mg. Gắn với protein huyết tương khoảng 45%.
- Phân bố trong nhiều mô và các dịch gồm thận, gan, phổi, dịch phế quản, nước bọt, thủy dịch ở mắt, tuyến tiền liệt và dịch âm đạo. Thuốc đi qua hàng rào nhau – thai và có trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc là 8 – 11 giờ ở người lớn và ít hơn ở trẻ em, kéo dài hơn trong suy thận và ở trẻ sơ sinh.
- Đào thải chủ yếu qua thận thông qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận, chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 40 – 60% liều được đào thải qua thận trong 24 giờ. Đồng thời, chúng có thể bị loại khỏi máu qua lọc máu.
Tác dụng của thuốc cotrimstada
- Kìm khuẩn, ức chế enzym dihydrofolate – reductase của vi khuẩn.
- Chống lại tác nhân gây nhiễm khuẩn đường tiết niệu như E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus faecalis và chống lại nhiều vi khuẩn dạng coli.
- Được sử dụng riêng hoặc phối hợp với sulfamethoxazol (xem Co trimoxazol hay trimethoprim – sulfamethoxazol).
- Trong một vài trường hợp, dùng riêng tốt hơn phối hợp, thí dụ như đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, Tác dụng ccotrimstada khuyếch tán tốt vào trong màng nhày phế quản bị viêm, nhưng vẫn có tác dụng tốt, trong khi sulfamethoxazol chỉ ở trong máu, không tới được nơi nhiễm khuẩn. Chính vì vậy, điều trị viêm phế quản mạn đợt cấp, chỉ cần dùng riêng cotrimstada. Một mặt vẫn có tác dụng, mặt khác làm giảm đáng kể tác dụng có hại của sulfamethoxazol.
Những trường hợp chỉ định sử dụng thuốc cotrimstada
- Ðợt cấp của viêm phế quản mạn.
- Dự phòng lâu dài nhiễm khuẩn tiết niệu tái phát.
- Nhiễm khuẩn tiết niệu dưới cấp tính nhạy cảm với trimethoprim.
- Viêm phổi do Pneumocystis carinii.
Những trường hợp chống chỉ định sử dụng thuốc cotrimstada
- Suy gan nặng, suy thận nặng, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.
- Quá mẫn với những thành phần của thuốc cotrimstada
Những trường hợp cần thận trọng khi sử dụng thuốc cotrimstada
- Suy thận, tuổi già, và điều trị kéo dài với liều cao.
- Cần theo dõi nguy cơ tác dụng có hại lên chuyển hóa acid folic và máu.
- Thuốc cotrimstadacó thể ảnh hưởng đến chuyển hóa acid folic và gây quái thai trong giai đoạn hình thành các cơ quan. Nên chỉ dùng trong những chỉ định rất nghiêm ngặt cho người mang thai và điều quan trọng là kiểm tra tình trạng acid folic và bổ sung acid folic cho người mẹ (tiêm Leucovorin).
- Thuốc cotrimstada thể dùng cho người đang cho con bú.
Tương tác của thuốc cotrimstada
- Sử dụng đồng thời thuốc cotrimstadavà phenytoin làm tăng nửa đời sinh học của phenytoin lên 50% và giảm 30% độ thanh thải của phenytoin do trimethoprim ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan, khiến gia tăng nguy cơ ngộ độc gan.
- Các chất đối kháng folat như methotrexat, pyrimethamin khi sử dụng đồng thời với thuốc cotrimstadacó thể làm tăng tỷ lệ bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Không được trộn lẫn thuốc cotrimstada với các dung dịch kháng khuẩn khác bao gồm cả sulfonamid do tương kỵ. - Dung dịch tiêm thuốc cotrimstada không được pha loãng trong dung dịch có chứa clorid do nguy cơ kết tủa trimethoprim hydroclorid, nhưng có thể pha loãng với dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri lactat.
Những tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc cotrimstada
Phản ứng có hại xảy ra chủ yếu trên da, đường tiêu hóa và thường gặp khi dùng liều cao, kéo dài.
Những tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc cotrimstada thường gặp:
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
- Da: Ngứa, phát ban, viêm lưỡi.
Những tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc cotrimstada ít gặp
- Toàn thân: Ðau đầu, mờ mắt, chóng mặt.
- Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu.
- Tiêu hóa: Chán ăn, ỉa chảy.
Những tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc cotrimstada hiếm gặp
- Gan: Tăng transaminase, vàng da, ứ mật, suy gan hoại tử.
- Toàn thân: Phản ứng phản vệ và bệnh huyết thanh.
- Tiết niệu – sinh dục: Tăng creatinin và urê huyết thanh.
- Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, viêm miệng.
- Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
- Thần kinh trung ương: Viêm màng não vô khuẩn, trầm cảm.
- Da: Hội chứng Stevens – Johnson, hội chứng Lyell, nhạy cảm ánh sáng.
Khi gặp những triệu chứng không mong muốn như trên, cần ngưng sử dụng thuốc ngay.
Liều lượng khi sử dụng thuốc cotrimstada
- Liều lượng khi sử dụng thuốc cotrimstada cho viêm phế quản mạn đợt cấp và nhiễm khuẩn tiết niệu: Uống 100 mg/lần, 2 lần/ngày, trong 10 ngày hoặc 200 mg/lần/ngày, trong 10 ngày.
- Liều lượng khi sử dụng thuốc cotrimstada cho dự phòng nhiễm khuẩn đường tiết niệu: 100 mg/ngày.
- Liều lượng khi sử dụng thuốc cotrimstada viêm phổi do Pneumocystis carinii: 20 mg/kg/ngày. Phối hợp với dapson 100 mg/lần/ngày trong 21 ngày.
- Liều lượng khi sử dụng thuốc cotrimstada viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn mạn tính: 400 mg sáng và tối.
- Liều lượng khi sử dụng thuốc cotrimstada trẻ em: Liều thường dùng là 6 – 8 mg/kg ngày chia làm 2 lần. Trẻ em 6 – 12 tuổi: 100 mg/lần, 2 lần/ngày; 6 tháng – 5 tuổi: 50 mg/lần, 2 lần/ngày; 6 tuần – 5 tháng tuổi: 25 mg/lần, 2 lần/ngày.
- Liều lượng khi sử dụng thuốc cotrimstada c điều trị dự phòng lâu dài: 6 – 12 tuổi: 50 mg/tối; 6 tháng đến 5 tuổi: 25 mg/tối; người lớn: 100 mg/tối.
Liều lượng khi sử dụng thuốc cotrimstada cho người lớn suy thận liều dùng như sau:
- Ðộ thanh thải creatinin trên 30 ml/phút, xem liều thường dùng cho người lớn; độ thanh thải creatinin bằng 15 – 30 ml/phút, 50% liều thường dùng; độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 15 ml/phút, không nên dùng.
- Thuốc tiêm: Tiêm tĩnh mạch hoặc truyền nhỏ giọt dưới dạng lactat tuy liều được tính theo base.
- Người lớn: 150 – 250 mg/lần, 2 lần/ngày (cách nhau 12 giờ).
- Trẻ em: Liều bằng liều thuốc uống (8 mg/kg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần).