RICOVIR

RICOVIR

THÀNH PHẦN:

Mỗi viên nén bao phim chứa:
Tenofovir disoproxil fumarat ……………………… 300 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, magnesi stearat, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, Opadry II Light Blue Y-30-10671-A.

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Tenofovir disoproxil fumarat là một acyclic nucleoside phosphonate diester tương tự adenosin monophosphat. Ban đầu tenofovir disoproxil fumarat cần đến quá trình thủy phân để chuyển thành tenofovir và sau đó phophoryl hóa bởi enzym thuộc tế bào chuyển thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính enzym sao chép ngược HIV-1 bằng cách thay thế chất nền tự nhiên deoxyadenosine 5', và kết thúc chuỗi DNA  sau khi hợp nhất vào DNA. Tenofovir diphosphat ức chế yếu DNA polymerases α, β ở động vật có vú và DNA polymerase γ  ty thể.

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu: RICOVIR là một tiền chất diester tan trong nước của hoạt chất tenofovir. Sinh khả dụng đường uống lúc đói của tenofovir xấp xỉ 25%. Sau khi uống đơn liều RICOVIR 300 mg ở bệnh nhân bị HIV-1 lúc bụng đói, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được sau khoảng 1 ± 0,4 giờ. Giá trị Cmax và AUC tương ứng là 0,30 ± 0.09 µg/mL và 2,29 ± 0,69 µg.giờ/mL.
Đặc tính dược động của tenofovir disoproxil fumarat tuyến tính trong khoảng liều RICOVIR từ 75 đến 600 mg và không bị ảnh hưởng bởi liều lặp lại.

Phân phối:
Trong thử nghiệm in vitro sự gắn kết của tenofovir với protein huyết tương hoặc huyết thanh người nhỏ hơn 0,7 và 7,2%, theo thứ tự nồng độ tenofovir từ 0,01 tới 25 µg/mL. Thể tích phân phối ở tình trạng ổn định là 1,3 ± 0,6 L/kg và 1,2 ± 0,4 L/kg, sau khi tiêm tĩnh mạch tenofovir liều 1,0 mg/kg và 3,0 mg/kg.

Chuyển hóa và thải trừ:
Trong thử nghiệm in vitro cho thấy cả tenofovir disoproxil và tenofovir đều không là chất nền của enzyme CYP. Sau khi tiêm tĩnh mạch tenofovir, khoảng 70–80% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng không đổi tenofovir trong vòng 72 giờ. Sau khi uống liều đơn, thời gian bán thải cuối cùng của tenofovir khoảng 17 giờ. Sau khi uống đa liều RICOVIR 300 mg mỗi lần/ngày (trong điều kiện ăn no), 32 ± 10% liều được tìm thấy trong nước tiểu sau 24 giờ.
Tenofovir được thải trừ bằng việc kết hợp lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. Vì thế có sự cạnh tranh đào thải với những chất cũng bài tiết qua thận.

CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ:

HIV-1: RICOVIR được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác để điều trị nhiễm HIV-1 ở bệnh nhân người từ 18 tuổi trở lên.
Hiệu quả của RICOVIR dựa trên kết quả của các nghiên cứu điều trị cho các bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó, bao gồm các bệnh nhân có số lượng virus lớn (> 100.000 bản sao/ ml) và các nghiên cứu trong đó RICOVIR được dùng bổ sung vào liệu pháp điều trị cơ bản (chủ yếu là liệu pháp kết hợp 3 thuốc) cho bệnh nhân trước đó đã từng điều trị thuốc chống retrovirus nhưng thất bại (<10.000 bản  sao/ml, chủ yếu là bệnh nhân có < 5.000 bản sao/ml)
Lựa chọn RICOVIR để điều trị cho những bệnh nhân đã từng điều trị thuốc chống retrovirus trước đó phải dựa trên kết quả thử nghiệm tính nhạy cảm của virus và/hoặc tiền sử điều trị của bệnh nhân.

Viêm gan B:  RICOVIR được chỉ định cho điều trị viêm gan B ở người lớn mà cơ năng gan được bù trừ, với bằng chứng hoạt động nhân bản của virus, nồng độ alanine aminotrasferase (ALT) tăng cao liên tục và bằng chứng mô học của viêm đang hoạt động và/hoặc xơ hóa.
Chỉ định này dựa chủ yếu trên đáp ứng mô học, virus học, hóa sinh & huyết thanh học ở bệnh nhân trưởng thành chưa điều trị bằng nucleoside với viêm gan B mãn tính HBeAg dương tính & HBeAg âm tính với chức năng gan được bù trừ.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG:
Liệu pháp nên được thiết lập bởi 1 bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị cho bệnh nhân nhiễm HIV.
Với các trường hợp bệnh nhân không nuốt được thuốc, RICOVIR có thể được sử dụng dưới dạng hòa tan viên nén trong ít nhất 100 ml nước, nước cam ép hoặc nho ép.

Người lớn:
Liều đề nghị cho điều trị HIV hoặc điều trị viêm gan B mãn tính là uống 300 mg (1 viên) 1 lần/ngày cùng với bữa ăn.

Trẻ em:
RICOVIR không được đề nghị cho bệnh nhân trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu các dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả cho đối tượng này.

Người già:
Không có các dữ liệu về liều dùng cho bệnh nhân cao tuổi trên 65 tuổi.

Bệnh nhân suy thận:
Tenofovir được bài tiết qua thận và tăng tích lũy tenofovir khi bệnh nhân suy thận. Cần điều chỉnh khoảng cách liều dùng cho những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút, chi tiết như sau:
Việc điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân suy thận dựa trên các dữ liệu hạn chế và có thể là chưa phải là tối ưu nhất. Độ an toàn và hiệu quả của các hướng dẫn điều chỉnh liều dùng này chưa được đánh giá trên lâm sàng. Do vậy, các đáp ứng trên lâm sàng với việc điều trị và chức năng thận nên được theo dõi chặt chẽ trên những bệnh nhân suy thận:

* Tính toán dựa trên trọng lượng cơ thể trung bình.
** Nhìn chung, liều dùng 1 lần/tuần trong trường hợp thẩm tách máu 3 lần/tuần, mỗi lần khoảng 4 giờ hoặc sau tổng 12 giờ thẩm tách máu.
Không có liều đề nghị cho bệnh nhân không thẩm tách máu có độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút.

Bệnh nhân suy gan:
Không yêu cầu điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân suy gan.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH
RICOVIR chống chỉ định cho bệnh nhân mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

SỬ DỤNG QUÁ LIỀU: 
Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ dấu hiệu ngộ độc và điều trị hỗ trợ áp dụng khi cần thiết. Tenofovir có thể loại bỏ qua thẩm tách máu, độ thanh thải trung bình của tenofovir qua thẩm tách máu khoảng 134 ml/phút. Đào thải tenofovir bằng thẩm tách phúc mạc vẫn chưa được nghiên cứu.

TRÌNH BÀY: Hộp 1 chai 30 viên nén bao phim.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

BẢO QUẢN: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30^oC. Tránh ánh sáng.

Nhà sản xuất:
MYLAN LABORATORIES LIMITED
F-4 & F-12, MIDC, Malegaon, Sinnar, Nashik – 422113, Maharashtra, Ấn Độ.